何首乌亦名赤敛、红内消、马肝石、交藤根、山精、夜合等，为蓼科植物何首乌的干燥块根，“何首乌”最早记录于唐天宝年间的《日华子本草》：“其药本草无名，因何首乌见藤夜交，便即采食有功，因以采人为名耳。又名桃柳藤”。《全唐文》卷六三八编录的中唐时代文学家李翱的《何首乌录》,就对“何首乌”作了详细的介绍，就"交藤"得名"何首乌"这一点来说，是可信的。宋《证类本草》云：“一名野苗，一名交藤，一名夜合，一名地精，一名陈知白”。明《本草纲目》云：“此药本名交藤，因何首乌服而得名也。唐元和七年，僧文象遇茅山老人，遂传此事”，又云“五十年者如拳大，号山奴，服之一年，发髭青黑；一百年者，如碗大，号山哥，服之一年，颜色红悦；一百五十年者，如盆大，号山伯，服之一年，齿落更生；二百年者，如斗栲栳大，号山翁，服之一年，颜如童子，行及奔马；三百年者，如三斗栲栳大，号山精，纯阳之体，久服成地仙也”。清《本草备要》记载：“夜则藤交，一名六藤，有阴阳交合之象”。唐李翱所著的《何首乌录》中记载“有雌雄，雄者苗色黄白，雌者黄赤”。宋《证类本草》云“生必相对，根大如拳，有赤白二种，赤者雄，白者雌。”，卷十一“何首乌”条下引《日华子》曰：“此药有雌雄，雄者苗叶黄白，雌者赤黄色，凡修合药须雌雄相合吃，有验”。明《本草纲目》中描述“有赤、白二种∶赤者雄，白者雌”。清《本草备要》曰：“有赤、白二种。赤雄入血分，白雌入气分”。故何首乌分赤白两种，入药时宜雌雄合用。何首乌自唐代即有应用，生首乌润肠、解毒截疟，用于肠燥便秘，痈疽瘰疬等症。制首乌补肝肾、益精血、壮筋骨、乌须发，用于肝肾精血亏虚、头昏目眩、须发早白、腰膝酸软及遗精等症[1]。金元时期创作的中医启蒙教材《药性赋》中何首乌被列在温性组别项下，“何首乌治疮疥之资”一句话，就道明该药的主要功效为治疮疥。《日本药局方》沿用宋代本草书籍的记载，迄今并无何首乌补益之用。何首乌是否真正具有目前普遍流行的“补益功效”，有待在严格的实验与临床观察下，开展进一步研究[2]。自从嘉靖初年明世宗服饵七宝美髯丹有效，何首乌的养生功能被不断发掘，此后本草著作大部分将何首乌列为草部上品。《本草蒙筌》认为何首乌性味甘、苦、涩，微温，“今台阁名公，竞相采取，异法精制”。《本草纲目》记载其“补肝肾、强筋骨”，认为“气血太和，则风虚痈肿瘰诸疾可知矣”，从气血的角度解释了何首乌疗风疮与补益功效间的矛盾，逐渐形成了何首乌“养血祛风”的观念。清代本草均认为何首乌苦、涩，微温，但对是否有甘味莫衷一致；在功效方面，则在前代本草的基础上着重论述了截疟和补肝肾作用，并且强调了“生熟异用”，如“大抵生用则流利，制用则固补”，现代对何首乌性味功效的认识大多继承自此[3]。何首乌在唐代之前均为生品入药，自宋代后中药炮制技术快速发展，何首乌炮制经历了不加辅料、加辅料、现代新方法。不加辅料炮制包括炒、蒸、煮、曝、焙等方法，通过单纯加热以对何首乌进行炮制。在唐代《仙授理伤续断秘方》中记载了水煮熟炮制何首乌的方法，宋代《圣济总录》中记载了蒸炮制何首乌的方法。在古代书籍中，加入辅料炮制何首乌的记录较多，可用辅料包括酒、醋、黑豆、生姜、米泔水、甘草等。《中华人民共和国药典》收载至今的黑豆汁炮制法起源于唐代，临床中较为常用的饮片多为该种方法炮制的。同时也在探索新的炮制何首乌的方法，不断丰富炮制加工的工艺内容。清代用黑豆作为炮制辅料，并运用到宋代到清代盛行的九蒸九晒炮制方法中，临床理论经验丰富，成为清代医书中记载最多的何首乌炮制方法。中国传统文化以九为尊，对何首乌进行九蒸九晒炮制后可使其外观乌黑发亮、呈角质样，在《本草纲目》中有记载，九蒸九晒后方可使用，并且疗效受到医生认可。随着现代制药技术的发展，中药炮制工艺也得到迅猛发展，从传统的手工炮制发展到机械炮制，中药加工生产效率得到提高。何首乌炮制方法众多，现代炮制方法统一为黑豆黄酒炮制和黑豆汁炮制，具体的炮制工艺为黑豆汁炖制或黑豆汁蒸制，多采用减压蒸或高压蒸技术，企业规模化生产后可大大缩短炮制时间。根据何首乌传统炮制方法，现代中药炮制进行研究以提高中药饮片的质量和疗效，提高生产效率，于是出现从古至今多种不同的炮制方法。新炮制方法尚处于实验探索阶段，能否起到效果仍需进行一步评估[4]。生（制）首乌肝毒性物质集中于醇提物和水提物中，且主要在醇提物中。其毒性大小依次为：生首乌醇提物＞制首乌醇提物＞生首乌水提物＞制首乌水提物。其次，无论体外研究还是体内研究，何首乌提取物致肝毒性均呈现剂量相关，且目前国际公认用于诊断肝脏疾病能敏感反映肝细胞受损及其程度的两个主要检测指标ALT、AST明显不适用于何首乌肝损伤机制。何首乌致肝损伤的机制可能与遗传性肝脏代谢酶缺陷有关。何首乌致肝损伤可能是特异质肝损伤，且与机体代谢有关。蒽醌类化合物中大黄素甲醚没有肝毒性，而大黄素会产生肝毒性。蒽醌类化合物致肝毒性与剂量和给药时间均呈正比，致肝毒性机制与线粒体功能障碍以及氧化应激有关。此外，蒽醌类化合物致肝毒性与其结构可能有关。何首乌中鞣质类致肝损伤的程度可能大于蒽醌类化合物。生首乌肝毒性大于制首乌，醇提物中肝毒性成分大于水提物，且50%醇提物致肝毒性程度最大。致肝毒性大小与服用时间和剂量呈正相关，但给予一定的恢复期，肝损伤程度会逐渐恢复。患者在服用何首乌或含其制剂的药物时应慎用酒类制品，且要根据医嘱服用，不可长时间大剂量不间断服用。何首乌肝损伤发生与机体因素特别是免疫相关遗传差异有关，仅对少数特定人群存在肝损伤风险，对绝大多数人群是安全的，要理性看待何首乌的肝毒性[5]。
何首乌及部分相关制剂导致的肝损伤主要与机体因素有关，与剂量和疗程之间无明显的依赖关系，具有偶发性、隐匿性、个体差异大、难以预测等特点，普通消费者难以科学准确地评估和规避何首乌安全性风险。建议加强对包括何首乌在内的中药安全用药知识的宣教，建议消费者应在医生和药师指导下购买和使用，不要自行购买和使用何首乌及其产品(包括首乌藤)；何首乌及相关制剂用于临床治疗时，应在医生指导下合理使用。根据何首乌肝损伤的免疫特异质属性及“三因致毒”机制假说，可从机体因素、药物使用、质量控制等3大方面避免或减少何首乌及相关制剂发生肝损伤风险。具有易感病证特征、特别是具有易感性生物标志物的患者，应考虑慎用或忌用何首乌。含有何首乌的保健食品同样也可能存在肝损伤安全性风险，建议谨慎使用。在服用何首乌及相关制剂时，应从基础疾病、免疫状态、中医体质和遗传背景等方面，必要时结合生物标志物，精准辨识何首乌特异质肝损伤的易感人群，实现安全用药。脂溢性脱发、白发、湿疹、银屑病、白癜风、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、系统性红斑狼疮等疾病，大多伴有免疫紊乱或为自身免疫性疾病，此类疾病患者应用何首乌可能增加肝损伤风险。针对但不限于上述疾病中医辨证属阴虚火旺、湿热内蕴者，建议慎用何首乌。如确有必要，建议在医生辨证指导下，加用养阴清热或清热利湿类中药，以降低其肝损伤发生风险。针对但不限于上述疾病中医辨证属阴虚火旺、湿热内蕴者，且携带人类白细胞抗原HLA-B*35:01易感基因和/或伴随其他相关生物标志物异常表达者，建议避免使用何首乌。生何首乌、制何首乌在药性、功效和毒性方面有较大差异，一般来说生何首乌毒性大于制何首乌，避免生、制何首乌混淆使用。对于极少数的易感人群，何首乌使用剂量越大、疗程越长，肝损伤风险也越大。建议参照《中国药典》剂量规定范围使用，连续用药超过20d时，应注意监测肝功能。重复用药导致何首乌剂量叠加，可能增加肝损伤风险。建议不要同时服用含有何首乌的不同制剂或中药汤剂。避免何首乌与其他可能导致肝损伤的药物联合使用[6]。[1]赵雨晴.何首乌的本草考证研究[J].哈尔滨医药,2019,39(02):190-191.[2]梁鹂,郑金生,赵中振.何首乌考辨[J].中国中药杂志,2016,41(23):4456-4461.[3]王奕博,邓玉莹,杜媛媛,黄特辉,蔡梦如,曲昌海,尹兴斌,倪健.何首乌功效衍变及其应用分析[J].辽宁中医药大学学报,2019,21(11):97-101.DOI:10.13194/j.issn.1673-842x.2019.11.024.[4]刘丽花.何首乌炮制的研究进展[J].光明中医,2021,36(20):3450-3452.[5]郭延丽,唐瑜,刘巧,刘春宇,高峰,董泰玮,陈琳,白杨,卫培峰.何首乌及其主要成分肝毒性机制的研究进展[J].药物评价研究,2021,44(10):2252-2261.[6]何首乌安全用药指南[J].中国中药杂志,2020,45(05):961-966.專注於中西醫文獻及醫案整理 歡迎投稿誠招廣告
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文章标题：久服成仙？何首乌的补益作用值得商榷！发布于2023-05-26 12:09:23
